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丹红注射液对大鼠肝微粒体5种CYP亚型酶活性的影响
丹红注射液 肝微粒体法 细胞色素P450 探针药物
2013/11/5
研究丹红注射液对5种细胞色素P450亚型酶活性的影响,为临床合理用药提供参考。方法采用大鼠体外肝微粒体孵育法,分别以非那西丁、甲苯磺丁脲、右美沙芬、氯唑沙宗、睾酮为CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4的探针药物,在大鼠肝微粒体孵育体系中孵育,用高效液相色谱(HPLC)法测定相应的代谢产物,比较空白对照组和丹红注射液低、中、高剂量组之间探针药物代谢率的差异,评价丹红注...
采用重组人源CYP酶研究艾瑞昔布的体外羟基化代谢
细胞色素P450 羟基化代谢 艾瑞昔布 液相色谱-多级质谱法 整体归一化
2010/3/23
目的探讨新型抗炎镇痛药艾瑞昔布在人体内的羟基化代谢酶。方法用体外重组的人源细胞色素P450(CYP)进行孵育代谢实验,液相色谱-多级质谱法分析代谢产物和残留的母体药物,利用整体归一化法对4种CYP酶的代谢作用大小进行评估。结果艾瑞昔布羟基化代谢可由CYP2C9,CYP2D6和CYP3A4催化,其各自作用大小分别为62.5%,21.1%和16.4%。结论CYP2C9为艾瑞昔布羟基化的主要代谢酶。