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肺癌细胞中HGF/c-Met信号通路的
异常调控及其靶向药物研究进展
c-Met HGF 靶向药物 肺肿瘤
2014/9/4
c-MET是原癌基因c-MET编码的蛋白产物，是肝细胞生长因子（hepatocyte growth factor, HGF）受体，具有络氨酸激酶活性。c-Met的异常表达与肺癌的发生发展有着密切的关系。HGF与其c-Met受体结合后，活化c-Met酪氨酸激酶活性，能促进多种肿瘤细胞包括肺癌细胞的增殖、新生血管生成及肿瘤侵袭和迁移。针对HGF/c-Met信号转导通路的靶向治疗是目前肺癌治疗的新热点。...
基于酪氨酸激酶的抗肿瘤药物研究是近年来抗肿瘤药物研发的热点。肝细胞生长因子受体c-Met和血管内皮生长因子受体VEGFR-2是酪氨酸激酶家族的重要成员，研究表明同时抑制c-Met和VEGFR-2对肿瘤的治疗具有重要意义。目前已有多个c-Met/VEGFR-2激酶抑制剂进入临床研究阶段，典型的如XL184、XL880、E7050和MGCD265等。