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类风湿关节炎（RA）是一种病因未明的慢性、以炎性滑膜炎为主、可以导致关节畸形及功能丧失系统性疾病，缺乏有效治疗药物。非受体酪氨酸激酶（JAK）是近年被确认治疗RA等自身免疫性疾病的理想和热门靶点，JAK激酶包含JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2四个亚型，与下游效应分子STAT组成的JAK-STAT信号通路调控体内50多种细胞因子的功能。目前的JAK抑制剂大多存在选择性不强而导致机会性感染、贫血...
分子动力学模拟研究Fedratinib-JAK2/JAK3选择性
JAK2抑制剂 选择性 分子动力学 自由结合能
2019/1/15
通过动力学模拟获得JAK2高选择性抑制剂Fedratinib在JAK2和JAK3激酶中的结合构象，结合自由能的计算结果表明Fedratinib在JAK2中更稳定.将能量分解到结合位点氨基酸，分析发现当分子在JAK2中占据P-loop区的疏水口袋，并与附近Arg980和Asp994等氨基酸形成氢键时，可以增加相对于JAK2的选择性.
探讨甲基化抑制剂5-杂氮-2′-脱氧胞苷（5-Aza-2′-deoxycytidine，5-aza-CdR）联合三氧化 二砷（As2O3）对白血病细胞株U937中JAK3、TYK2和造血细胞磷酸酶SHP-1表达水平的影响，并探讨它 们在白血病发病中的作用。方法 5-aza-CdR、As2O3单用及联合处理U937细胞，5-aza-CdR浓度为0.5、1、2 μmol/L，As2O3的浓度为1、2....
观察莪术醇对抑制Jurkat细胞增殖的影响，并从JAK3/STAT信号途径探讨其作用机制。 方法 不同浓度（6.25、12.5、25、50 μg/mL）莪术醇干预处理人Jurkat细胞株，分别用新型四唑单钠盐法、流式细胞技术观察检测细胞增殖活力及细胞周期分布。Hoechst 33258染色，观察莪术醇诱导的细胞凋亡形态学变化。设正常对照组、IL-2刺激组、JAK3抑制剂组及...