搜索结果: 1-15 共查到“知识要闻 药物化学”相关记录691条 . 查询时间(2.625 秒)
中国科学院兰州化物所等在CO、CO2催化羰基化利用制备高值非对称脲研究中获进展（图）
催化 反应 药物
2024/11/23
非对称脲类化合物可与蛋白形成多个稳定的氢键。含脲官能团的药物与靶点相互作用，具有独特的生物活性，在药物发展方面和药物化学领域具有重要作用。当前，工业上脲类化合物合成主要采用光气法。连接在同一羰基位点的含氮片段不同，需要利用光气法分步将胺组装到羰基上。通过涉及CO与氯气反应生成剧毒光气，利用一种胺与光气发生反应，生成所需的异氰酸酯中间体/酰氯，而异氰酸酯/酰氯与另一种胺后续反应生成非对称脲衍生物，且...
中国科学院上海药物所等基于酮官能团接力实现芳烃多位点修饰（图）
药物 反应 合成
2024/11/1
2024年10月25日，中国科学院上海药物研究所戴辉雄课题组与中国科学院大学杭州高等研究院蓝乐夫课题组合作，在《自然-合成》（Nature Synthesis）上发表了题为Multi-site modifications of arenes using ketones as removable handles enabled by Pd and norbornene cooperative cat...
天津工业生物所等在阐明结核分枝杆菌外排泵EfpA蛋白功能与耐药机制方面取得新进展（图）
蛋白 药物 分子机理
2024/11/1
结核病(Tuberculosis，TB)是由结核分枝杆菌(M. tuberculosis，Mtb)引起的一种传染性疾病。目前全球每年新增结核病例约1000万，约120万人死于该病。多重耐药和广泛耐药Mtb的出现和传播给结核病的防控和治疗带来巨大挑战。
中国科学院青岛能源所在神经酸改善中风及中风后抑郁行为的效果和作用机制方面取得研究进展（图）
神经 行为 药物
2024/11/8
神经酸（Nervonic acid，C24:1Δ15）是在哺乳动物神经组织中发现的一种重要的长链单不饱和脂肪酸。由于其在治疗神经退行性疾病方面的潜力，引起了研究人员和市场的广泛关注。2024年10月17日，青岛能源所一碳生物技术研究中心李福利、范勇研究团队联合中国中医科学院医学实验中心杨洪军、李贤煜研究团队发表了题为“Nervonic acid alleviates stroke and its ...
中国科学院武汉病毒所揭示病毒重塑宿主泛素连接酶促进病毒感染致病新机制（图）
病毒 酶 药物
2024/10/10
裂谷热病毒是蚊媒传播的致病性人畜共患病毒，对牛、羊等多种家畜可造成致死性的感染。裂谷热病毒感染人体后可引起脑炎和出血热等临床症状，且重症感染者具有较高的病死率。由于缺乏有效的抗病毒药物和人用疫苗以及具有大流行的潜在风险，裂谷热病毒被世界卫生组织持续列为亟待开展研究的病原体。然而，裂谷热病毒感染致病的关键机制尚不清楚，阻碍了针对裂谷热病毒抗病毒药物的研发工作。
研究发现一种新型双效抑制剂可抗实体瘤活性（图）
抑制剂 甲基转移酶 药物化学
2024/9/30
中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员孔祥谦团队与山东大学药学院副教授侯旭奔团队合作，开发出抗实体肿瘤的DNA甲基转移酶1（DNMT1）和组蛋白去乙酰化酶（HDACs）的双效抑制剂。相关成果近日发表于《美国药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）。
中国科学院合肥物质科学岛团队发现新型PI3Kγδ双重抑制剂（图）
药物 肿瘤 细胞
2024/11/11
2024年9月26日，中国科学院合肥物质院健康所刘青松药学团队研发出一种新型PI3Kγ/δ双重抑制剂IHMT-PI3K-315，该研究成果发表于药物化学国际期刊Journal of Medicinal Chemistry。
DNA编码化学库新技术助推药物研发（图）
DNA编码 药物研发 DEL技术
2024/9/24
近年来，科研人员虽然在分子疗法开发方面取得了重要进展，但新发现的活性物质数量依然不足。现在，美国哈佛大学和瑞士苏黎世联邦理工学院共同开发的DNA编码化学库（DEL）技术提供了新的解决方案。该技术能在几周内自动化合成并测试数十亿种化合物，还能用于生产更大的药物分子，这类药物将作用于传统小分子难以触及的靶点。
中国科学院昆明植物所呼吁抢救性保护和可持续利用抗癌植物假柴龙树属的所有物种（图）
植物 天然化合物 药物
2024/10/17
癌症是人类最致命的疾病之一。仅在2020年，就有近1930万例癌症确诊病例和1000万人因癌症去世。全球每年用于抗癌药物的支出达到1640亿美元，预计到2025年将增加到2690亿美元。在过去的几十年里，来自植物的天然化合物，如紫杉醇和喜树碱，已被证明是有效的抗癌药物成分。红豆杉属由于其树皮和根被不可持续地采伐以获取紫杉醇，已被世界自然保护联盟（IUCN）列入濒危物种红色名录。近年来，产生喜树碱的...
中国科学院过程工程所等在工程化益生菌制剂治疗溃疡性结肠炎方面获进展（图）
过程工程 治疗 药物
2024/9/12
溃疡性结肠炎（UC）是伴有长期炎症和肠道菌群失衡的炎症性肠病，但临床现有的非甾体抗炎药物以及激素药物疗效欠佳或副作用大。2024年9月10日，中国科学院过程工程研究所基于数据挖掘和临床研究，设计并创建了嵌合硒点的工程化益生菌制剂，通过协同恢复肠道菌群稳态和氧化还原稳态，实现了安全高效的UC治疗。相关研究成果发表在《细胞-宿主与微生物》（Cell Host & Microbe）上。
内皮素（endothelin, ET）是由21个氨基酸组成的多肽，能激活内皮素受体（endothelin receptor, ETR）亚型ETA和ETB，对于维护血管张力和心血管稳态至关重要。ETA主要介导强效的血管收缩，ETB则主要通过一氧化氮诱导血管松弛，因此ETR是治疗心血管疾病的重要靶点。上海科技大学iHuman研究所与复旦大学附属中山医院心脏重症中心合作，对ETR进行了深入的结构生物学研...
近日，山东大学微生物技术国家重点实验室史大永教授团队在Green Chemistry上发表题为“Visible light-induced cobalt-catalyzed 1, 3-diphosphination of alkenes”的研究论文。微生物技术国家重点实验室2022级硕士研究生单文龙为第一作者，微生物技术国家重点实验室史大永教授为该研究的通讯作者，山东大学微生物技术国家重点实验室为...
四大策略应对抗生素耐药性
抗生素 柳叶刀 抗生素
2024/8/21
大约100年前，英国科学家亚历山大·弗莱明发现了青霉素，改变了人类与细菌之间生死搏斗的历史。随后，科学家又相继研制出一系列抗生素。这些药物曾在一段时间内，帮助人类赢得了对抗细菌感染的斗争。
挑战传统观念，低生物利用度的PROTAC药物具有高成药性（图）
上海药物研究所 中国科学院 药物化学
2024/8/19
中国科学院上海药物研究所研究员刁星星课题组、陈浩课题组，运用放射性标记技术，成功合成[14C]ARV-110作为PROTACs（蛋白水解靶向嵌合体）的代表性模型化合物，并揭示了PROTACs在口服生物利用度较低的情况下，依然能够展现出良好的特异性和生物活性。相关研究发表于《药物化学杂志》，并获选封面文章。
磁共振成像可预测心力衰竭风险
磁共振成像 心力衰竭 风险
2024/8/19
心力衰竭是一种由心脏内部压力升高所导致的致命疾病。英国东英吉利大学和伦敦玛丽女王大学的最新研究表明，磁共振成像（MRI）扫描或可取代侵入式心脏检查，可靠评估心脏内部压力，从而预测患者是否会发展为心力衰竭。相关论文12日发表在《欧洲心力衰竭杂志》上。